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一类小分子cathepsin D抑制剂的制备方法,其具体步骤为:以2-巯基苯并噻唑或者其衍生物与对氨基碘苯为起始原料在水相中经催化C-S偶联得到4-(2-苯并噻唑硫基)苯胺或者其相应衍生物(A),再与3,5-二氯-2-羟基苯甲酸发生酰胺化反应生成小分子cathepsin?D抑制剂(B)。
本发明所需原料廉价易得,反应条件简单,操作简便,毒性和污染小,后处理简单,收率和纯度高。